O segredo dos ingredientes ativos da Cistanche Deserticola e a análise de seu efeito no corpo humano?

Cistancheé o caule seco e escamoso suculento deCistanchedeserticola YC Ma ou C. tubulosa (Schenk) Wight da planta Lidanaceae [1]. Existem muitos registros em "Ben Cao Jing Shu", "Ben Cao Hui Yan" e "Yue Hua Zi Materia Medica". Cistanche é doce, salgado, quente por natureza e retorna aos dois meridianos do rim e do intestino grosso. Tem os efeitos de tonificar o yang do rim, a essência nutritiva e o sangue, hidratar os intestinos e laxantes. Fraqueza muscular e óssea, secura intestinal e constipação [1].Cistancheé produzido principalmente na Mongólia Interior (Azuo Banner), Gansu (Changma) e outros lugares [2]. Cistanche deserticola contém principalmente glicosídeos feniletanoides, iridóides, lignanas, carboidratos e outros componentes químicos, que têm efeitos neuroprotetores, antienvelhecimento, anti-hepático, laxativo e outros efeitos farmacológicos, e são amplamente utilizados na medicina tradicional chinesa. , tem uma boa perspectiva de desenvolvimento. Neste artigo, o progresso da pesquisa dos constituintes químicos e efeitos farmacológicos deCistanchedeserticola foi revisto, e com base nos requisitos básicos dos marcadores de qualidade da medicina tradicional chinesa (Q-Marker), foi previsto o Q-Marker de Cistanche deserticola, que forneceu uma base teórica para a avaliação da qualidade e controle de qualidade deCistanchedeserticola.

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1. Composição Química

Cistanchecontém uma variedade de componentes químicos, principalmente glicosídeos feniletanoides, iridóides, lignanas e seus glicosídeos, açúcares e outros componentes químicos, além disso, também contém glicosídeos de álcool benzílico, monoterpenos, alcalóides, óleos voláteis, aminoácidos, oligoelementos inorgânicos e outros componentes [3-4].

1.1 Glicosídeos de feniletanol

Os glicosídeos de feniletanol (PhGs) são os principais componentes doCistanchedeserticola. Atualmente, Song Qingqing [5] isolou mais de 70 desses compostos por análise de espectrometria de massa, incluindo 4 aminoglicosídeos, 41 glicosídeos e 25 triglicerídeos, incluindo Salidroside,Cistancheglicosídeo C,Cistancheglicosídeo C,Cistancheglicosídeo D, Verbasina, Isaverosídeo, Echinacoside, Crisosídeo e 2'-Acetil Foundaside, etc.; Nan Zedong et al.[6] Usando gel de sílica de fase normal, gel Sephadex LH-20, MCI, ODS e cromatografia líquida de alta eficiência semi-preparativa, cis-piperanthoside B, cis-piperanthoside B, cis-piperanthoside B , cis-piperanthoside B, cis-piperanthoside B, cis-piperanthoside B, cis-piperanthoside B, cis-piperanthoside B, cis-piperanthoside B, cis-piperanthoside B, e cis-piperanthocyanidin foram isolados a partir de 85 por cento de extrato etanólico de suculenta seca hastes de Cistanche deserticola cultivadas em torre por sílica gel de fase normal, gel Sephadex LH-20, MCI, ODS e cromatografia líquida de alta eficiência semipreparativa. Glicosídeos de cistanche K, glicosídeos de cis-cistanche J e cis-heterosídeo C; Cimicifugaína, guanosina B e filosídeo, Zhang Jie et al. [8] usou cromatografia em coluna de sílica gel, cromatografia líquida preparativa e Sephadex LH-20 e outros métodos para separar e identificar os compostos glicosídeos de fenetanol guanosina A, etc.; Wang Liwei et ai. [9] usando cromatografia em gel de sílica de fase reversa, cromatografia em gel, preparação de HPLC e outras técnicas de separação e purificação, glicosídeos 2'-acetilverbásicos isolados, glicosídeos Cistanche A, osmanthusídeo B e assim por diante. Os compostos glicosídeos feniletanoides em Cistanche deserticola são mostrados na Tabela 1, e a estrutura química do núcleo principal do componente principal é mostrada na Figura 1.

2 Efeitos farmacológicos

2.1 Efeitos neuroprotetores

Liu Mingchuan et ai. [14] usaram enzimas biológicas para extrairCistanchedeserticola. Primeiro, o teste de fator único foi usado para otimizar as condições do processo. O extrato foi purificado por membrana de rolo e liofilizado para obter o extrato deCistanchedeserticola. Em seguida, a atividade antioxidante foi testada. No experimento, o efeito protetor daCistanchedeserticola no sistema nervoso central de peixe-zebra foi avaliado de acordo com os resultados da análise estatística da intensidade de fluorescência de células apoptóticas. 2) A via da proteína relacionada à epicloridrina tipo Kelch-1 (Keep-1) induz a regeneração neurovascular em ratos MCAO/R e promove a recuperação da função neurológica; Tratamento agrupado, os dois grupos receberam tratamento básico e, em seguida, foram tratados com tratamento Naofukang e glicosídeos totais deCistanchedeserticola respectivamente. Melhorar a função cognitiva de pacientes com demência vascular, o que é benéfico para encurtar a permanência hospitalar e melhorar a capacidade de vida diária; Ju Bowie et al[17] dividiram aleatoriamente 60 6-camundongos modelo AD duplo-transgênicos APP/PS1 de meses de idade e os deram a água destilada, donepezil, glicosídeos feniletanoides totais de Cistanche deserticola e verbasidin de Cistanche deserticola por 3 meses. Aos 9 meses de idade, as alterações comportamentais dos camundongos foram detectadas pelo método do labirinto aquático de Morris, e as lesões hipocampais do cérebro do camundongo foram observadas pela coloração HE. Métodos histoquímicos e Western-blot foram usados ​​para investigar a expressão das proteínas A 1-42 e A 1-40 no hipocampo. Os resultados experimentais mostraram queCistanchedeserticola poderia reduzir significativamente o dano dos neurônios do hipocampo no cérebro de camundongos, melhorar a capacidade de aprendizado e memória de camundongos e reduzir o número de células A 1-42 e A 1-40 positivas foram diminuídas, e a proteína a expressão foi regulada negativamente; Wang Jingkang et ai. [18] subcultivaram células PC12, então construíram um modelo de dano e, em seguida, usaram o método MTT para detectar a viabilidade celular e realizaram várias análises de coloração e análise de Western blotting.Cistanchedeserticola tem um bom efeito protetor na lesão das células nervosas PC12 causadas por hipóxia/reperfusão de glicose. Zeng Kewu et al[19] construíram um modelo de oclusão da artéria cerebral média de rato pelo método de sutura e detectaram o nível de expressão da superóxido dismutase no cérebro de rato por imuno-histoquímica. Microesferas de agarose em fase sólida são usadas para enriquecer o grupo alvo de glicosídeos feniletanoides, capturar as proteínas alvo relevantes de proteção cerebral e usar espectrometria de massa de alta resolução para identificá-las. A lesão de perfusão foi melhorada.

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2.2 Imunidade

Cistanchepolissacarídeo é a base material paraCistanchedeserticola para desempenhar o papel de regulação imunológica, que pode promover a proliferação de linfócitos, melhorar a função imunológica do corpo, ativar células imunológicas e, ao mesmo tempo, melhorar significativamente as funções fagocíticas e secretoras dos macrófagos, ativando os macrófagos e regulando imunidade. o papel da atividade [10]. A detecção de linfócitos de baço de camundongo e a determinação da atividade fagocítica de macrófagos peritoneais de camundongo mostraram queCistancheOs polissacarídeos de cistanche podem aumentar significativamente a atividade dos macrófagos e promover a proliferação de linfócitos. O extrato de fenetil glicosídeo em Cistanche deserticola também pode regular a imunidade. Luo Ziyan et ai. [21] provaram através de experimentos com camundongos que o extrato de fenetilglicosídeo de Cistanche deserticola pode induzir a expressão de óxido nítrico sintase induzível (iNOS) para estimular macrófagos Sintetizar NO, mas também estimular macrófagos a liberar fator de necrose tumoral- (TNF-) e interleucina -6 (IL-6) e ativam a função de regulação imunológica dos macrófagos. Extrato de angélica e extrato de astrágalo podem produzir feniletanol O extrato de glicosídeo pode aumentar a ativação de macrófagos. O comprimido composto de extrato de angélica, extrato de astrágalo e extrato de fenetilglicosídeo pode aumentar o efeito imunológico regulando a imunidade celular e a função de monócitos-macrófagos de camundongos normais.

2.3 Antienvelhecimento

2.3.1 Antioxidante

Com base em experimentos de fator único, Ailadan·Maimaitiaili et al. [22] otimizaram o processo de extração de polissacarídeos deCistanchedeserticola através de experimentos ortogonais e realizou um estudo preliminar sobre sua atividade antioxidante in vitro. Os resultados mostraram que o polissacarídeo Cistanche Cistanche possui alta atividade antioxidante, tem a capacidade de seqüestrar radicais livres DPPH e radicais livres hidroxila, e tem uma forte capacidade redutora de íons cobre. O teor foi determinado pelo método do ácido sulfúrico anthrone, e três modelos antioxidantes foram usados ​​para estudar a atividade antioxidante dos componentes polissacarídeos nos resíduos de Cistanche deserticola. atividade oxidativa.

2.3.2 Anti-fadiga

Ao preparar primeiro o extrato de polifenol, depois por meio de experimentos de pré-tratamento de resina, adsorção estática e eluição para selecionar o tipo de resina apropriado e por meio de experimentos de adsorção e eluição dinâmica para obter as melhores condições de processo de purificação, os resultados do teste mostram Dosagem alta, média e baixa do produto purificado deCistanchedeserticola pode prolongar significativamente o tempo de natação de camundongos, aumentar significativamente o conteúdo de glicogênio hepático e glicogênio muscular no corpo, melhorar a atividade da lactato desidrogenase, inibir efetivamente o nível de produção de ácido lático e fortalecer a resistência do corpo. Pode aliviar melhor a fadiga do corpo; 160 camundongos machos foram divididos aleatoriamente em 4 grupos. Comparado com o grupo de controle negativo em grupos de dose baixa, média e alta após a administração, os comprimidos de Composto Cistanche podem aumentar significativamente o tempo até a exaustão de camundongos na natação com suporte de peso e podem aumentar significativamente o tempo de exaustão na natação com suporte de peso de camundongos. Pode retardar a geração de fadiga, aumentar o nível de glicogênio hepático e acelerar a depuração do ácido lático no sangue; Yan Lei et ai. [26] compararam o grupo de controle normal, grupo modelo, grupo de polissacarídeo Cistanche de baixa dose e grupo de alta dose de polissacarídeo Cistanche em 4 grupos de camundongos em tempo de natação com peso, lactato (LA), níveis de nitrogênio ureico sérico (BUN) , atividades de superóxido dismutase do tecido hepático, malondialdeído e glutationa peroxidase, glicogênio hepático, conteúdo de glicogênio muscular, os resultados mostraram que o polissacarídeo de Cistanche deserticola tem um efeito anti-fadiga no envelhecimento de camundongos induzido por D-galactose, o que pode estar relacionado à redução conteúdo sérico de BUN e LA, aumentando o conteúdo de glicogênio hepático e muscular e aumentando a resistência aos danos dos radicais livres.

Análise preditiva deCistanchedeserticola Q-Marker baseado na eficácia tradicional

A eficácia tradicional da medicina tradicional chinesa é um alto resumo de sua eficácia clínica através da prática de longo prazo sob a orientação da teoria da medicina tradicional chinesa, que tem um significado orientador importante para o uso clínico da medicina tradicional chinesa [44].

Registros do "Compêndio de Matéria Médica":Cistanchedeserticola, o remédio essencial para nutrir o rim e nutrir a essência e o sangue, o gás é levemente morno, e dizem que se engana quem pensa que é quente;

Registros do "Compêndio de Matéria Médica": Cistanche deserticola, portal da vida nutritiva, qi do rim nutritivo, essência nutritiva e medicina do sangue;

Registros "Pequim Fengyuan": Cistanche deserticola, "Pequim" é usado principalmente para nutrir as feridas, porque o fogo não pode produzir solo, e não é a essência do qi;

Registros da "Solução Medicinal Yuyu":Cistancheraiz, aquece a cintura e os joelhos, fortalece os ossos e a carne, nutre os rins, o fígado, a essência e o sangue, umedece os intestinos e o estômago da secura;

"Materia Medica for Truth" registra: Cistanche deserticola, vários livros dizem que é forte para nutrir o sangue e a essência, e diz-se que seu poder pode estimular o yang e ajudar o fogo. É claro que, por causa de sua temperatura, seu poder é dedicado a nutrir o yin, de modo que o yang está ligado ao yin, e o yang é auto-ver. ;

Registros de "Matéria Médica": Cistanche deserticola,

"Pequim" refere-se principalmente ao tratamento do yin, que é usado principalmente para nutrir o yin, nutrir os cinco órgãos internos e fortalecer o yin.

Experimentos farmacológicos modernos mostraram que os efeitos tradicionais deCistanchedeserticola na tonificação do rim-yang e da essência nutritiva e do sangue são refletidos principalmente nos efeitos terapêuticos da valina, leucina, lisina e outros aminoácidos e manitol e outros polissacarídeos contidos em Cistanche deserticola em anti-fadiga. O efeito tradicional do laxante intestinal reflete-se principalmente no efeito terapêutico do polissacarídeo Cistanche Cistanche na constipação, que é a principal base material para a eficácia tradicional do Cistanche e pode ser usado como uma base importante para a triagem do Cistanche Cistanche Q-Marker.

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Conclusão

Cistanchedeserticola é uma medicina tradicional chinesa com alto valor medicinal clínico. Contém centenas de ingredientes ativos e tem muitos efeitos farmacológicos. Tem bom valor de desenvolvimento e perspectivas de desenvolvimento. Dentre eles, os glicosídeos feniletanoides são um dos principais componentes ativos farmacológicos, que possuem as funções de proteção nervosa, antivírus, antioxidante, proteção hepática e proteção hepática. envelhecimento, etc

2.4 Anti-osteoporose

Zhang et ai. [27], baseados na teoria do "rim governando o osso", utilizaram um modelo de rato castrado de osteoporose pós-menopausa para observar o efeito terapêutico daCistancheextrato de deserticola (CDE) na osteoporose. Todos os dados mostraram que o CDE tem um potencial efeito anti-osteoporose;

Wu Yang et ai. [28] selecionaram aleatoriamente 70 pacientes com osteoporose primária que foram diagnosticados e tratados no Departamento de Medicina Tradicional Chinesa e no Departamento de Ortopedia e Traumatologia de Medicina Tradicional Chinesa de junho de 2015 a junho de 2017 no Hospital Integrado de Medicina Tradicional Chinesa e Ocidental de Wenzhou afiliado a Zhejiang Universidade de Medicina Tradicional Chinesa. Os pacientes foram divididos em um grupo de tratamento e um grupo de controle e foram administradosCistanchedeserticola e comprimidos de Calqi D, respectivamente. Após 6 meses de tratamento, o grupo de tratamento alcançou efeitos curativos significativos. Melhorar a densidade óssea e, em seguida, desempenhar o papel de anti-osteoporose.

Yu Lixin et ai. [29] dividiram aleatoriamente 52 ratas SPF SD em um grupo modelo de 18, um grupo de tratamento de 18 e um grupo controle de 16 para criar modelos de osteoporose e modelos de fratura. Densidade mineral óssea, varredura de Micro-CT foi realizada após as amostras serem fixadas, e os níveis de interleucina-1 e fator de crescimento transformante- 1 foram determinados.

2.5 Proteção do fígado

Zhang Shilei et ai. [30] preparadoCistancheLipossomas de glicosídeos totais de álcool fenetílico Cistanche (CPhGs) pelo método de dispersão de filme fino, forma de partícula observada, distribuição de tamanho de partícula detectada e eficiência de encapsulamento medida e carregamento de droga pela fase líquida de alto desempenho. Os ratos foram divididos aleatoriamente em grupos e receberam as substâncias de teste correspondentes, respectivamente. Os índices bioquímicos séricos dos ratos do grupo controle normal e do grupo modelo sensibilizado com BSA foram comparados. A coloração de Masson foi usada para observar a distribuição das fibras do tecido hepático em cada grupo. A expressão de mRNA de Colágeno I e Colágeno III em tecido hepático de rato, e os níveis de expressão proteica de actina de músculo liso e Colágeno I em tecido hepático de rato foram detectados por Western blot. PlastificadoCistancheCistanche álcool fenetílico glicosídeos totais API e lipossomas em branco; Guo et ai. [31] também confirmaram que uma fração polissacarídica isolada dos polissacarídeos Cistanche Cistanche pode reduzir o conteúdo de malondialdeído (MDA) e triglicerídeos, regular a atividade de enzimas relacionadas, de modo a desempenhar um efeito protetor na lesão hepática alcoólica.

sistanchcistachedentroproteção do fígado

2.6 Laxantes

Liu Xiaong et ai. [32] dividiram aleatoriamente 61 pacientes com constipação de 2017 a 2018 em dois grupos e foram tratados comCistanchedecocção e comprimidos de domperidona, respectivamente. A comparação dos efeitos curativos dos dois grupos mostrou que a decocção de Cistanche era adequada para o tratamento clínico da constipação e poderia tratar tanto os sintomas quanto os sintomas. Gao Yunjia et al[33] dividiram aleatoriamente 67 camundongos em um grupo modelo, cada grupo de extrato e um grupo controle em branco. Ao observar as fezes, concluiu-se que as substâncias farmacodinâmicas de Cistanche deserticola e laxante foram oligossacarídeos totais e galactitol.

2.7 Outros efeitos farmacológicos

Liu Tao et al[34] descobriram queCistanchepodem regular os níveis de hormônio folículo-estimulante, estrogênio e hormônio anti-Mülleriano e inibir a expressão dos genes do fator de necrose tumoral (TNF-) e do interferon- (IFN-). , que pode afetar a falência ovariana prematura, regulando o equilíbrio dos fatores hormonais sexuais e da proteína Bcl-2/Bax; Zhang Nana et al[35] dividiram aleatoriamente 62 ratas em 5 grupos e adotaram o método de remover os ovários de ratas SHR e fornecer dieta seca. administração respectivamente. Os resultados mostraram que o polissacarídeo de Cistanche deserticola pode regular o corticosteróide e a adrenalina, aumentando a função do eixo hipotálamo-hipófise-ovariano e corrigindo o distúrbio dos neurotransmissores hipotalâmicos. Pode estabilizar o ambiente interno do corpo, melhorar a função endócrina, acelerar o metabolismo e ter um bom efeito no tratamento da menopausa; alguns estudos mostraram que Cistanche deserticola também pode promover a proliferação e diferenciação de linfócitos [36], e aumentar a fagocitose. Atividade celular [37-38], prevenção de edema cerebral de alta altitude [39], prevenção de edema pulmonar de alta altitude [40], e assim por diante.

Análise preditiva deCistanchedeserticola Q-Marker baseado na eficácia tradicional.

A eficácia tradicional da medicina tradicional chinesa é um alto resumo de sua eficácia clínica através da prática de longo prazo sob a orientação da teoria da medicina tradicional chinesa, que tem um significado orientador importante para o uso clínico da medicina tradicional chinesa [44].

O "Compêndio de Matéria Médica" registra: Cistanche deserticola, o remédio essencial para nutrir o rim e nutrir a essência e o sangue, o gás é levemente morno, e diz-se que se engana quem pensa que é quente;

Registros do "Compêndio de Matéria Médica":Cistanchedeserticola, portal nutritivo da vida, qi nutritivo dos rins, essência nutritiva e medicina do sangue;

Registros de "Pequim Fengyuan":Cistanchedeserticola, "Pequim" é usado principalmente para nutrir as feridas, porque o fogo não pode produzir solo, e não é a essência do qi;

"Yuyu Medicinal Solution" registra: Cistanche radix, aquece a cintura e os joelhos, fortalece os ossos e a carne, nutre os rins, o fígado, a essência e o sangue, umedece os intestinos e o estômago da secura;

Registros de "Matéria Médica para a Verdade":Cistanchedeserticola, vários livros dizem que é forte para nutrir o sangue e a essência, e diz-se que seu poder pode estimular o yang e ajudar o fogo. É claro que, por causa de sua temperatura, seu poder é dedicado a nutrir o yin, de modo que o yang está ligado ao yin, e o yang é auto-ver. ;

Registros de "Matéria Médica": Cistanche deserticola,

"Pequim" refere-se principalmente ao tratamento do yin, que é usado principalmente para nutrir o yin, nutrir os cinco órgãos internos e fortalecer o yin.

Experimentos farmacológicos modernos mostraram que os efeitos tradicionais deCistanchedeserticola na tonificação do rim-yang e da essência nutritiva e do sangue são refletidos principalmente nos efeitos terapêuticos da valina, leucina, lisina e outros aminoácidos e manitol e outros polissacarídeos contidos em Cistanche deserticola em anti-fadiga. O efeito tradicional do laxante intestinal se reflete principalmente no efeito terapêutico do polissacarídeo Cistanche Cistanche na constipação, que é a principal base material para a eficácia tradicional do Cistanche e pode ser usado como uma base importante para a triagem do Cistanche Q-Marker.

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Resumir

Cistanchedeserticola é uma medicina tradicional chinesa com alto valor medicinal clínico. Contém centenas de ingredientes ativos e tem muitos efeitos farmacológicos. Tem bom valor de desenvolvimento e perspectivas de desenvolvimento. Dentre eles, os glicosídeos feniletanoides são um dos principais componentes ativos farmacológicos, que possuem as funções de proteção nervosa, antivírus, antioxidante, proteção hepática e proteção hepática. envelhecimento, etc