Progresso da pesquisa de glicosídeos de feniletanol em Cistanche

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Yan Guihui, Tian Jinhu, Long Wenwen, Li Na (Xinghui Tianli (Hangzhou) Pharmaceutical Co., Ltd., Hangzhou 311100)

Palavras-chave: Cistanche; Feniletanóides; Extração e separação

Número de classificação da biblioteca chinesa: R284 Código de identificação do documento: A Número do artigo: 1672-2981 (2012)09-0692-04

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Cistanche

A medicina tradicional chinesaCistanche deserticolaYC Ma ouCistanche tubulosa(Schrenk) Wight é um caule carnudo seco com folhas escamosas, também conhecido como Dayun. É uma medicina tradicional chinesa para revigorar o rim e o yang. Foi gravado pela primeira vez em Shennong. "Materia Medica", listado como o grau mais alto, tem os efeitos de nutrir o yang do rim, nutrir a essência e o sangue e hidratar os intestinos. Indicações de impotência masculina, infertilidade feminina, constipação por secura do sangue e outras doenças, têm a reputação de "ginseng do deserto". De acordo com os registros em "Meat Clan Paste and Its Artificial Planting" m, 8 espécies e 1 variedade foram encontradas em meu país, incluindoCistanche tubulosa(Schrenk) Wight e C. deserticola (YC Ma). ), sal de carne crua da pasta (C.salsa (Camey.) G.Beck), pasta de carne de Lanzhou (CZYZhang), pasta de ovo de areia (C.szRe como sfs G. .ambigna (Bge.) G.Beck ), pasta de berinjela profundamente rachada (C.fissa (Camey) G.Beck), pasta de hérnia de carne Ningxia (C.ningxiaensis DZMa et A.Duan) e 1 fonte variante (C.salsa var. albifora PFYU et ZCLou); entre eles, a maior produção de piranha, produzida principalmente na Bacia do Tarim, Xinjiang, foi introduzida com sucesso em uma grande área e atualmente é a fonte mais importante da medicina tradicional chinesa Cistanche.

Desde a década de 1970, estudiosos no país e no exterior começaram a estudar sistematicamente os componentes químicos e as atividades farmacológicas das plantas do gênero Rhododendron. Até agora, cerca de 100 componentes químicos e oligoelementos foram isolados e identificados de Cistanche deserticola, incluindo principalmente feniletanoides, cicloalcosídeos, lignanos glicosídeos, monossacarídeos, dissacarídeos, polissacarídeos, aminoácidos, peptídeos e proteínas, Three Borrows, Street Alcohol, Polyhydric Alcohol , etc. Entre eles, o teor de glicosídeos de álcool fenetílico é o mais alto nos materiais medicinais originais. É um dos principais ingredientes ativos da planta do gênero Flesh Ash. É também um componente de índice para identificação e determinação de conteúdo sob o item "Arroz Congrong" na Farmacopeia Chinesa. Possui substâncias antioxidantes e promotoras. Metabolismo, melhoria da aprendizagem e memória, melhoria da função sexual, etc.PI =Neste artigo, combinado com literatura nacional e estrangeira, a visão geral da pesquisa da estrutura química, métodos de extração e separação e efeitos farmacológicos do glicosídeos de álcool fenetílico no purê de berinjela é revisto.

1 Estrutura química dos feniletanoides

1.1 Características estruturais

feniletanoides (feniletanoides, PhGs) são um tipo de composto glicosídeo formado pela combinação de fenil etanol aglicona e grupo açúcar. Entre eles, a maioria dos compostos possui grupos cafeoil ou feruloil ligados aos seus açúcares. Estudiosos em casa e no exterior Também é chamado de glicosídeos fenilpropanóides. A maioria dos glicosídeos fenoxietanol em Cistanche tem uma estrutura geral (veja a Figura 1), e seus açúcares constituintes são principalmente glicose e ramnose; o açúcar central diretamente ligado à aglicona é a glicose; além dos aminoglicosídeos, o açúcar central Rhamnose está ligado às 3 posições da glicose; a segunda glicose no triglicerídeo está frequentemente ligada às 6 posições da glicose central; as posições 4 ou 6 da glicose central são frequentemente combinadas com cafeoil, feruloil ou cumarina, etc. Acil forma um éster.

1.2 Ingredientes representativos

Echinacoside(veja a Figura 2 para a estrutura química) e verbascoside são os principais componentes indicadores na cistancha. Entre eles,echinacosideé o primeiro composto glicosídeo de álcool fenetílico registrado na literatura denominado Echinacea Angustifolia (Ec. area Angus Joshua) isolado e purificado, sendo também um dos componentes índice no extrato de Echinacea. Desde a edição de 2005 da Farmacopeia Chinesa,echinacosideeverbascosidetêm sido usados ​​como componentes de índice de Cistanche para controlar a qualidade de materiais medicinais.

Fig 1 Estrutura do feniletanoide

1.3 Ingredientes identificados

Desde a década de 1970, estudiosos no país e no exterior realizaram um grande número de estudos sobre os componentes químicos da medicina tradicional chinesaCistanche. Entre eles, a pesquisa sobre deserto eCistancheé mais aprofundado e sistemático, e outras espécies também foram relatadas até o momento, e estão separadas de Cistanche. Quase 40 tipos defeniletanoidetem sido identificado.

O grupo de pesquisa de Pengfei Tu na Universidade de Pequim tem feito muito trabalho nesta área. Em 2003, Lei Li et al. 151 resumiram e relataram que estudiosos nacionais e estrangeiros isolaram 22feniletanoidesde Cistanche, incluindo 1 monossacarídeo de volta. 14 diglicosídeos e 7 triglicerídeos. Em 2008, Jiang Yong et al. realizou uma introdução sistemática adicional e concluiu que mais de 30 glicosídeos de fenetanol foram isolados e identificados de plantas Cistanche, incluindo 12 espécies deCistanche, 19 espécies de Cistanche striata e 10 de Cistanche salina. Existem 13 espécies de Sha Huanrong. Além disso, os fenil etanol glicosídeos totais derivados de Cistanche Tubula foram desenvolvidos, comechinacosidee verbascoside como os principais componentes.The phenylethanoid content is >90% and the echinacoside content is >40 por cento.

Song Hailong et al. também relataram que 19 feniletanoides foram isolados de flores de cachimbo doméstico e pasta de berinjela. Mais tarde, outros quatrofeniletanoidesforam isolados e identificados de Cistanche deserticola, nomeadamente kankanosides Jl, J2, K1 e K2.

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2 Processo de extração e separação

Feniletanóidessão principalmente pós amorfos, com boa solubilidade em água e higroscopicidade, facilmente solúveis em metanol e acetona, e suas propriedades são relativamente estáveis. Os métodos de extração e separação que foram pesquisados ​​e relatados incluem extração por refluxo de etanol, adsorção de resina macroporosa, extrações com múltiplos solventes orgânicos, extração por micro-ondas, extração ultrassônica e extração de água de floculação. Entre eles, é utilizada a aplicação de adsorção de resina macroporosa. O mais extenso e o mais relatado.

2.1 Método de refluxo de etanol

Meng Qingyan et ai. 1141 usou um método de design ortogonal de pontuação abrangente multi-índice para rastrear o processo de extração por refluxo de etanol de glicosídeos de álcool fenetílico da polpa da polpa da flor do tubo, e o melhor processo de extração foi: 20 vezes a quantidade de 40 por cento de etanol foi usada para 1 Extração. 2h, o extrato foi concentrado sob pressão reduzida até não ter gosto de etanol e a solução concentrada foi seca a 60 graus para obter o produto brutofeniletanoidesdoCistanche Tubulosa.

Wu Haihong et ai. [15] investigaram os vários fatores do processo de extração por refluxo de etanol de glicosídeos de álcool fenetílico em nuggets de carne crua salgada e descobriram que a temperatura de reação era de 40 ~ 70 graus, o que não teve efeito significativo na extração de glicosídeos de álcool fenetílico. No entanto, quando a temperatura de extração excede 70 graus, à medida que a temperatura da reação aumenta, a concentração defeniletanoideno extrato diminui significativamente. Recomenda-se que a temperatura de extração seja de 70 graus.

2.2 Método de adsorção de resina macroporosa

A resina de adsorção macroporosa tem múltiplas vantagens, como forte seletividade, grande capacidade de adsorção, regeneração simples, rápida adsorção e fácil dessorção. Nos últimos anos, tem sido favorecido na separação de componentes eficazes da medicina tradicional chinesa. Tem sido amplamente utilizado na separação de glicosídeos de álcool fenetílico emCistanche deserticola. Aplicação, e foi industrializado. De acordo com as características polares dofeniletanoidena pasta de cinzas de carne, Ren Lu et al. adsorveu 7 tipos de resinas macroporosas, incluindo D290, D3520, NKA, AB-8, D-100, NKA-II e S-8. Um estudo de comparação de desempenho descobriu que AB-8 tem uma capacidade de adsorção maior parafeniletanoides. Chen Xinping et al. [, 7] selecionaram um adsorvente adequado para separarechinacosideeverbascosidecomparando o desempenho de adsorção e análise de 8 tipos de resinas, e sob a perspectiva de taxa de adsorção, taxa de resolução, tempo de adsorção, controle de acidez, reprodutibilidade, etc. Vários estudos comparativos são realizados para fornecer uma base de referência importante para a produção industrial.

2.3 Método de extração e separação de solvente orgânico

Zhang Kaisi selected ethanol to crudely extract meat hernia and then extracted it with ethyl acetate and n-butanol to obtain higher concentrations of phenethyl alcohol glycosides. He also investigated the influence of various factors in the ethanol extraction process and found that The order of influence of each factor is: extraction time>crushing degree>ethanol dosage>concentração de etanol e as condições ideais do processo de extração são obtidas.

2.4 Método de extração de água de floculação

Wang Yingzi et ai. [91 usadoechinacoside, p-sitfluorol, açúcares totais e rendimentos de extrato seco como indicadores. Sob a premissa das mesmas condições que o tamanho dos materiais medicinais, o número de materiais medicinais, filtração e concentração, os métodos de extração ultrassônica (USE), extração de água de floculação (WFE), extração de álcool (AE) 3 métodos são comparados e estudado. Os resultados experimentais mostram que o método de extração da água de floculação é superior aos outros dois métodos, e é o composto glicosídeo de álcool fenetílico da pasta de cebolinha. Fornece ainda outro melhor processo de extração e separação.

2.5 Outros métodos de extração

Nos primeiros dias, os glicosídeos de fenetanol na carne do purê eram frequentemente separados e preparados por cromatografia em coluna de gel de sílica ou dextrano. No entanto, como esses compostos contêm grupos hidroxila fenólicos em suas moléculas, eles são facilmente adsorvidos em colunas cromatográficas sólidas. Portanto, o rendimento da preparação de tais compostos por cromatografia em coluna é relativamente baixo, e um grande número de solventes orgânicos é consumido.feniletanoidede A. floribunda e fez uma separação e identificação, que fornece um método simples e rápido para a separação deglicosídeos de fenetanol.

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3 efeitos farmacológicos

Atualmente, muitos estudiosos no país e no exterior têm realizado muitas pesquisas sobre as atividades farmacológicas dos glicosídeos de álcool fenetílico na hérnia de carne, principalmente com foco nos glicosídeos totais de álcool fenetílico,echinacoside,e verbascosídeo. As atividades farmacológicas de outros ingredientes raramente são relatadas. Estudos descobriram que afeniletanoidesdentroCistanchetêm várias atividades farmacológicas na melhoria da memória, antienvelhecimento, regulação imunológica, apoptose de células anti-neuronais, proteção da isquemia miocárdica e melhora da função sexual.

3.1 Efeito antienvelhecimento

A gavagem dos glicosídeos totais deCistanchepode aumentar significativamente a atividade da superóxido dismutase (SOD) em camundongos com envelhecimento subagudo induzido por D-galactose e reduzir significativamente o conteúdo de peróxido lipídico no cérebro e no fígado. Os efeitos antioxidantes e antienvelhecimento quatro.

Kuang Rong et ai. usaram o modelo de células PCI2 danificadas por H202-para estudar os efeitos protetores da equinácea na sobrevivência, apoptose, necrose e vazamento de lactato desidrogenase (LDH) de células PCI2 danificadas por H202. Um estudo de seu mecanismo sob a perspectiva das vias mitocondriais fornece uma importante base teórica para o desenvolvimento e utilização deechinacosidena prevenção e tratamento de doenças neurodegenerativas como a doença de Alzheimer (DA).

3.2 Melhorar a memória

Estudos mostraram que esse tipo de ingrediente não só tem a função de melhorar o aprendizado e a memória tanto em camundongos modelo de amnésia quanto em camundongos normais. Park Jinghua et ai. (iv) Estudos descobriram que os glicosídeos de verbasco podem antagonizar o aumento da acetilcolinesterase do córtex cerebral e a diminuição da capacidade máxima de ligação dos receptores M do córtex e estriado causados ​​pela opina, e podem melhorar o comprometimento da memória causado pela escotropina.

Hu Yuming e outros usaram o experimento do labirinto aquático, o método de salto em plataforma e o método de evitar o escuro para observar o efeito dos glicosídeos totais de Rhizoma Rhizome na função de aprendizado e memória de camundongos normais. Todos os resultados experimentais mostram que os glicosídeos totais de Congrong podem reduzir significativamente o tempo para chegar ao final do experimento do labirinto aquático, e o número de animais até o final em 2 minutos é significativamente aumentado; ele pode estender significativamente o período de incubação do salto da plataforma e o número de erros em 5 minutos é significativamente reduzido. Ele mostra que os glicosídeos totais de Solanum lucidum podem melhorar o aprendizado e a função de memória de camundongos normais e fornecer uma base para seu desenvolvimento como um novo recurso para pessoas saudáveis ​​para ajudar a melhorar a memória.

3.3 Regulação imunológica

feniletanoidesde Cistanche em camundongos pode aumentar a hipersensibilidade do tipo retardado após irradiação 60C0-Y, aumentar o índice de timo, aumentar a resposta de proliferação de linfócitos T e aumentar a atividade da interleucina 2 (IL-2). A administração oral pode aumentar significativamente a capacidade dos macrófagos no sangue de camundongos e o peso dos órgãos imunes, mostrando que os glicosídeos totais de Solanaceae podem promover a regulação imune [27].

3.4 Melhorar a função sexual

Cistanche é uma medicina tradicional chinesa para revigorar o rim e o yang.Verbascosídeo, polissacarídeos e betaína são alguns dos principais componentes ativos do cistanche para produzir efeitos semelhantes aos andrógenos.

Um teste funcional mostrou que a luciferina do ergot (ou seja, verbascoside) em Cistanche tubulosa pode encurtar a latência erétil do pênis em ratos castrados, aumentar o peso e o índice de órgãos acessórios como a glândula do prepúcio e a glândula da vesícula seminal em ratos castrados, e aumentar o normal O peso dos órgãos sexuais e o índice de órgãos sexuais acessórios de ratos mostram efeitos semelhantes aos andrógenos, que podem melhorar a função sexual (iv). Estudiosos domésticos estudaram os efeitos farmacológicos do Cistanche para nutrir o yang do rim, e os resultados mostram que os extratos de água de dois tipos de cistanche (C. cistanche e Cistanche cistanche) podem tornar os camundongos com deficiência de yang do rim causada pela hidrocortisona óbvia tolerância ao frio Prolongado, o efeito de nutrir o yang do rim é significativo, e sugere-se que os ingredientes que comprovadamente produzem rim e yang nutritivos incluem polissacarídeos e betaína.

3.5 Proteção da isquemia miocárdica

O estudo experimental constatou que a artéria coronária foi ligada 5 minutos após a administração intravenosa dos glicosídeos totais de Solanum solani. Em comparação com o grupo não administrado, os glicosídeos totais da lanolina Solanum podem melhorar significativamente o eletrocardiograma isquêmico e reduzir a área de infarto do miocárdio. Melhora a atividade da creatina fosfoquinase (CPK) no tecido miocárdico e mostra uma rede de ações para proteger o miocárdio isquêmico. Wang Xiaowen D'S 36] e outros estudos mostraram que os glicosídeos totais de Rourongrong podem remover os radicais livres in vitro, produzir efeitos antioxidantes e, portanto, ter efeitos cardioprotetores.

3.6 Proteção do Sistema Nervoso Central

A pesquisa de Pu Xiaoping descobriu que os glicosídeos de álcool fenetílico de Cistanche Tubula inibem a atividade da caspase-3 e têm um efeito antiapoptótico nas células nervosas do mesencéfalo. Administração de glicosídeos totais deCistanchepode reduzir significativamente o escopo do infarto cerebelar em ratos com isquemia cerebral focal, aumentar a atividade do tecido cerebral SOD e glutationa peroxidase (GSH-Px) e reduzir significativamente o malondialdeído (MDA). ) Conteúdo, tem um efeito neuroprotetor

3.7 Outros

Estudos experimentais mostraram que o verbascoside tem um efeito protetor significativo no dano hepático causado pelo clorofórmio. Além disso, estudiosos nacionais concluíram queechinacosidetem uma variedade de efeitos farmacológicos, como neuroproteção, prevenção de danos no fígado, anti-inflamatório, antitumoral, antienvelhecimento, regulação imunológica e melhora da memória.

4. Conclusão

Cistancheé uma preciosa medicina tradicional chinesa no meu país. Foi usado com mais frequência nas prescrições para revigorar o yang do rim no passado. É também um recurso selvagem precioso. Foi listado como uma espécie protegida secundária no meu país e incluído na "Lista Internacional de Proteção de Plantas Selvagens". Atualmente, foi plantada com sucesso em grandes áreas em Xinjiang, Mongólia Interior e outras regiões do meu país. Entre eles, o principal componente, o álcool fenetílico de alfafa total, foi confirmado e desenvolvido para ser utilizado no tratamento da demência senil e outros aspectos.

Com o desenvolvimento contínuo da ciência e tecnologia e o aprofundamento da pesquisa, as novas atividades farmacológicas dos glicosídeos de álcool fenetílico e seus componentes serão gradualmente descobertas, o que lançará as bases para a pesquisa e desenvolvimento de modernização de medicamentos tradicionais chineses de glicosídeos de álcool fenetílico em Roujingrong. Base sólida.

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