Composições contendo extrato de Cistanche Ycma mostrado para melhorar a atividade de crescimento axonal e efeitos neurotróficos Ⅱ
Jul 28, 2022
CistancheA YCMA pertence à família Orobanchaceae e está distribuída em solo alcalino, leito de rio seco e terreno arenoso. É usado como umtônico material medicinal chinêse foi relatado que contém algumas enzimas, lipídios gordurosos, alcalóides vestigiais e substâncias neutras cristalinas (Chung BS e Shin MK; Hyangyak Daesacheon, Youngrimsa., 888-889, 1998).
Relata que consiste emcistanoside, cistanosídeo F, tubulósido A, tubulósido B, 2'-acetilergosterosídeo, equinosídeo, 3'- -ramnopiranosídeo, isoergosterosídeo, ergosterosídeo, siringalida A (Wang YM et al., Acta Pharmaceutics, 35(11), 839-842, 2000).
No entanto, o efeito terapêutico de Cistanche YCMA em doenças cerebrais não é relatado ou divulgado em nenhum dos documentos acima citados, e os conteúdos divulgados nos documentos acima mencionados são aqui incorporados por referência.
Os efeitos de Cistanche YCMA no crescimento e diferenciação de neurônios foram estudados através de alguns experimentos bioquímicos, e foi determinado que extratos brutos e extratos solúveis de solventes apolares estavam eminibindo a apoptose neuronal, a principal causadoenças degenerativas do cérebro, e Se desempenha um papel importante na promoção da indução de NGF, os inventores conduziram alguns experimentos de biologia molecular em profundidade e fizeram observações microscópicas através de cultura de linha celular para confirmar que extratos brutos e extratos solúveis de solventes não polaresinibe a apoptose neuronal, promovem a geração de NGFs e possuem atividade de proteção de células de neurônios, e finalmente completam a presente invenção.
Tire 3 minutos para saber como cistanche para tratar DegenerativoDoenças cerebrais
Estes e outros objectos da presente invenção tornar-se-ão evidentes a partir da descrição detalhada da invenção fornecida a seguir.
SUMARIO DA INVENÇÃO
A presente invenção fornece uma composição farmacêutica contendo uma quantidade eficaz de um extrato bruto de Cistanche YCMA como ingrediente ativo para tratar e prevenirdoenças degenerativas do cérebroporprotegendo as células neuronais.
A presente invenção também fornece o uso do extrato acima na preparação de uma composição farmacêutica para tratar e prevenirdoenças degenerativas do cérebroem mamíferos ou humanos protegendo células neuronais.
A presente invenção também fornece um alimento saudável ou aditivo alimentar contendo o extrato acima paraprevenir ou aliviar doenças cerebrais degenerativasprotegendo as células neuronais.
DIVULGAÇÃO DA INVENÇÃO
Portanto, o objetivo da presente invenção é fornecer um extrato bruto, solvente polar ou extrato solúvel em solvente não polar contendo Cistanche deserticola YCMA como ingrediente ativo para o tratamento e prevenção de doenças degenerativas do cérebro protegendo células neuronais composição farmacêutica da substância .
Os extractos brutos acima mencionados incluem extractos preparados por extracção de materiais vegetais com água, álcoois inferiores tais como metanol, etanol, preferencialmente metanol, etc., ou uma sua mistura.
O extracto solúvel em solvente polar anterior pode ser preparado extraindo o extracto bruto anterior com um solvente polar, tal como água, um álcool inferior tal como metanol, etanol, preferencialmente butanol, etc., ou uma sua mistura.
O extracto solúvel em solvente não polar anterior pode ser preparado extraindo o extracto bruto anterior com um solvente não polar tal como hexano, acetato de etilo ou diclorometano, preferencialmente acetato de etilo.
O objetivo da presente invenção é fornecer extrato bruto, extrato solúvel em solvente polar ou solúvel em solvente não polar de Cistanche deserticola YCMA em preparação para o tratamento e prevenção de doenças degenerativas do cérebro protegendo células neuronais em humanos ou mamíferos. agentes.
O objetivo da presente invenção é fornecer um método para tratar ou prevenir doenças degenerativas do cérebro protegendo células neuronais em mamíferos, compreendendo a aplicação de uma quantidade eficaz de um extrato bruto de Cistanche deserticola YCMA, um solvente polar solúvel ou extratos solúveis em solvente não polar e seus veículos farmaceuticamente aceitáveis.
Outro objetivo da presente invenção é fornecer um alimento saudável ou aditivo alimentar contendo o extrato acima e aditivos nutricionalmente aceitáveis para prevenir e melhorar doenças cerebrais degenerativas protegendo células neuronais.
As doenças cerebrais degenerativas acima mencionadas incluemderrame, doença de Alzheimer(DE ANÚNCIOS),Mal de Parkinson(PD), demência senil e semelhantes.
O extrato bruto acima pode ser extraído de qualquer planta Cistanche, como Cistanche Tubulosa, C. deserticola, C. ambigua.
A composição farmacêutica da presente invenção contém cerca de 0.01-50 por cento em peso do extrato mencionado acima com base no peso total da composição.
O alimento saudável da presente invenção contém cerca de 0.01-80 por cento em peso, preferencialmente 1-50 por cento em peso do extrato mencionado acima com base no peso total da composição.
Os alimentos saudáveis acima mencionados podem ser adicionados a alimentos saudáveis, bebidas saudáveis, etc., e podem ser usados na forma de pó, grânulos, comprimidos, comprimidos mastigáveis, cápsulas, bebidas e semelhantes.
Um extrato inventivo isolado deCistanche tubulosaYCMA pode ser preparado de acordo com as seguintes modalidades preferidas.
A presente invenção é descrita em detalhes abaixo.
Um extrato inventivo de Cistanche YCMA pode ser preparado de acordo com o seguinte método em detalhes, e o extrato bruto da invenção de Cistanche YCMA é preparado da seguinte forma: secagem, cisalhamento e esmagamento de Cistanche YCMA e 5-25 vezes, de preferência Cerca de 10 vezes o volume de água destilada, álcoois inferiores como metanol, etanol, butanol, etc. ou suas misturas, preferencialmente mistura de fase metanol; extração contínua por água quente, água fria, extração por refluxo ou extração ultrassônica 1-5 vezes, preferencialmente 2-3 vezes do método de extração, a solução é tratada com água quente com faixa de temperatura de 20-100 graus , de preferência 60-100 grau para 1-24h; o resíduo é filtrado para obter um sobrenadante, a uma faixa de temperatura de 20-100 graus, preferencialmente 50-70 graus Concentrado com um evaporador rotativo em graus e, em seguida, liofilização a vácuo, secagem com ar quente ou spray- secagem para obter pó de extrato bruto seco de Cistanche deserticola YCMA, que pode ser dissolvido em água, álcool inferior ou sua mistura.
Além disso, os extratos solúveis em solvente polar e solúveis em solvente não polar da presente invenção podem ser preparados pelos seguintes métodos; o extrato bruto preparado pelo método acima é suspenso em água e depois misturado 1-100 vezes, preferencialmente 1-5 vezes Volume de solventes não polares, como acetato de etila, clorofórmio, hexano, etc. são misturados; a camada solúvel em solvente não polar é coletada para obter o extrato solúvel em solvente não polar da presente invenção, e a camada solúvel em solvente polar residual é coletada para O extrato solúvel em solvente polar da presente invenção é obtido, que é solúvel em água, álcool inferior ou uma mistura destes. O método acima também pode ser modificado ou filtrado através de outras etapas por métodos convencionais bem conhecidos na técnica, como os divulgados na literatura (Harbone JB Phytochemical Methods: A Guide to Modern Plant Analysis Methods, 3rd Edition, 6-7, 1998). Ou separe frações ou compostos mais eficientes.
O efeito de Cistanche deserticola YCMA no crescimento e diferenciação neuronal foi investigado por alguns experimentos bioquímicos, e a observação microscópica por cultura de linha celular confirmou que os extratos brutos e extratos solúveis não polares inibem as principais células neuronais de doenças degenerativas do cérebro e se desempenha um papel importante papel na apoptose e na promoção da indução de NGF, foi determinado que os extratos brutos, os extratos solúveis em solvente polar e os extratos solúveis em solvente não polar inibem a apoptose neuronal, promovem a geração de NFs e possuem atividade citoprotetora neuronal.
De acordo com outro aspecto da presente invenção, é fornecido um extrato bruto, solvente polar solúvel em solvente ou não polar de Cistanche deserticola YCMA preparado pelo método acima para tratar e prevenir doenças degenerativas do cérebro protegendo células neuronais Composições farmacêuticas com extratos solúveis como ingredientes ativos.
Outro aspecto da presente invenção fornece um método de tratamento e prevenção compreendendo a aplicação de uma composição farmacêutica contendo o extrato preparado pelo método acima ao cérebro degenerado de mamíferos incluindo humanos.
A composição inventiva para tratamento e prevenção de doenças degenerativas do cérebro protegendo células neuronais pode conter 0.01-50 por cento em peso do extrato mencionado acima com base no peso total da composição.
As composições da invenção também podem conter veículos convencionais, adjuvantes ou diluentes de acordo com métodos de aplicação bem conhecidos na técnica. De acordo com o método de uso e aplicação, o transportador é preferencialmente usado como substância adequada, mas não está limitado a ele. Os diluentes adequados estão listados no texto escrito da Remington's Pharmaceutical Sciences (Mack Publishing Company, Easton PA).
A seguir, os seguintes métodos de formulação e excipientes são apenas para ilustração e não limitam a invenção de forma alguma.
A composição da presente invenção pode ser fornecida como uma composição farmacêutica contendo um carreador, adjuvante ou diluente farmaceuticamente aceitável, tal como lactose, dextrose, sacarose, sorbitol, manitol, xilitol, eritritol-halitol, maltitol, amido, goma arábica, alginato, gelatina, fosfato de cálcio, silicato de cálcio, celulose, metilcelulose, polivinilpirrolidona, água, hidroximetilbenzoato, benzoato de hidroxipropilo, talco, estearato de magnésio e óleo mineral. As formulações também podem incluir enchimentos, anticoagulantes, lubrificantes, agentes umectantes, agentes aromatizantes, emulsificantes, conservantes e semelhantes. As composições da presente invenção podem ser formuladas para fornecer liberação rápida, sustentada ou retardada do ingrediente ativo após aplicação a um paciente por qualquer método bem conhecido na técnica.
Por exemplo, as composições da presente invenção podem ser dissolvidas em óleos, propilenoglicol ou outros solventes comumente usados na preparação de injetáveis. Os transportadores adequados incluem, mas não estão limitados a, soro fisiológico, polietilenoglicol, etanol, óleos vegetais, miristato de isopropilo e semelhantes. Para aplicação tópica, os extratos da presente invenção podem ser formulados em pomadas e cremes.
A formulação farmacêutica contendo a composição pode ser preparada em qualquer forma, como forma de dosagem oral (pó, comprimido, cápsula, cápsula gelatinosa, poção, xarope, pílula, pó, sachê, grânulo) ou formulação tópica (creme, pomada, loção, gel, adesivo, pomada, solução de spray, aerossol, etc.), ou injeção (solução, suspensão, emulsão).
As composições da presente invenção na forma de preparações farmacêuticas podem ser usadas na forma de seus sais farmaceuticamente aceitáveis, sozinhos ou em combinações adequadas e em combinação com outros compostos farmaceuticamente ativos.
Doses apropriadas do extrato ou composição inventiva variam dependendo do estado patológico e peso corporal do sujeito, gravidade, forma farmacêutica, via de aplicação e período, e podem ser selecionadas pelos versados na técnica. No entanto, para obter o efeito desejado, geralmente é recomendado que o extrato ou composição inventiva seja aplicado em uma quantidade na faixa de 10 g/kg, preferencialmente 1-3 g/kg de peso corporal /dia. A dose é aplicada uma vez ou em doses divididas por dia. Quanto à composição, o extrato inventivo deve estar contido em uma quantidade de 0.01-50 por cento em peso, preferencialmente 0,5-40 por cento em peso, com base no peso total da composição .
A composição farmacêutica da presente invenção pode ser aplicada a animais em questão, tais como mamíferos (ratos, camundongos, gado ou humanos) através de várias vias. Estão contemplados todos os modos de utilização, por exemplo, por aplicação oral, rectal ou por injecção intravenosa, intramuscular, subcutânea, intradérmica, intramembranosa, epidural ou intracerebroventricular.
Além disso, a presente invenção fornece uma composição de alimentos e bebidas saudáveis para prevenir e melhorar doenças cerebrais degenerativas protegendo células neuronais, adicionando {{0}}.01-80 por cento em peso do extrato acima, { {4}}.001-5 por cento em peso de aminoácidos, 0.001-2 por cento em peso de aminoácidos de vitaminas, 0.001-20 por cento em peso de açúcar, 0,001-10 por cento em peso de ácidos orgânicos, pesos apropriados de adoçantes e sabores.
O que foi mencionado acimaCistancheO extrato de YCMA pode ser adicionado a alimentos e bebidas para prevenir e melhorar doenças cerebrais degenerativas, protegendo as células neuronais.
Para desenvolver um alimento saudável, exemplos do alimento suplementar contendo o extrato da presente invenção mencionado acima são vários alimentos, bebidas, gomas de mascar, complexos vitamínicos, alimentos que melhoram a saúde, etc., que podem ser usados como pós, grânulos, comprimidos, comprimidos mastigáveis, cápsulas ou Uso para bebidas, etc.
Além disso, o extrato da presente invenção pode ser usado para prevenir e melhorar doenças alérgicas ou doenças inflamatórias não alérgicas por adição a alimentos infantis, tais como leite em pó melhorado, leite em pó de período de crescimento melhorado e alimento de período de crescimento melhorado.
A composição acima mencionada pode ser adicionada a alimentos, aditivos ou bebidas, em que o teor do extrato acima mencionado em alimentos ou bebidas é geralmente de cerca de 0.1-80% p/p do peso total de alimentos na composição de alimentos saudáveis, preferencialmente 1-50p/p/p percent , e a proporção na composição de 100 ml de bebida saudável é 1-30g, preferencialmente 3-10g.
Desde que a composição de bebida saudável da presente invenção contenha o extrato mencionado acima em uma certa proporção como componente principal, outros componentes líquidos não são particularmente limitados, em que os outros componentes podem ser vários desodorantes ou carboidratos naturais, como bebidas convencionais. Os carboidratos naturais acima mencionados são monossacarídeos como glicose, frutose, etc.; dissacarídeos tais como maltose, sacarose, etc; açúcares comuns tais como dextrina, ciclodextrina, etc.; e álcoois de açúcar tais como xilitol, eritritol e semelhantes. Como outros desodorantes, além dos acima mencionados, desodorantes naturais, como taumatina, extratos de estévia, como levaudioside A, saponina de alcaçuz, etc., e desodorantes sintéticos, como sacarina, éster metílico de partyil fenilalanina, etc. são todos aplicáveis. O teor dos carboidratos naturais acima mencionados geralmente varia de cerca de 1-20 g, preferencialmente 5-12 g, em 100 ml da composição da bebida.
Outros ingredientes além dos ingredientes acima mencionados são vários nutrientes, vitaminas, minerais ou eletrólitos, aromatizantes sintéticos, corantes e melhoradores no caso de creme de chocolate, etc., ácido péctico e seus sais, ácido algínico e seus sais, ácidos orgânicos, aglutinantes para colóides protetores, reguladores de pH, estabilizantes, conservantes, glicerol, etanol, agentes carbonizantes usados em bebidas carbonatadas, etc. Além dos ingredientes acima mencionados, outros ingredientes podem ser sucos de frutas, bebidas de suco de frutas e bebidas vegetais usadas para preparar sucos de frutas naturais, em que o ingredientes podem ser usados sozinhos ou em combinação. As proporções desses ingredientes não são muito críticas, mas geralmente variam de cerca de 0-20 por cento p/p por 100 por cento p/p da composição. Exemplos de alimentos suplementados nos quais os extratos acima mencionados estão contidos são vários alimentos, bebidas, gomas de mascar, complexos vitamínicos, alimentos que melhoram a saúde e semelhantes.
A composição inventiva também pode conter um ou mais ácidos orgânicos, tais como ácido cítrico, ácido fumárico, ácido adípico, ácido lático, ácido málico; fosfatos, tais como fosfato, fosfato de sódio, fosfato de potássio, pirofosfato ácido, polifosfatos; antioxidantes naturais como polifenóis, catecol, alfa-tocoferol, extrato de alecrim, vitamina C, extrato de chá verde, extrato de raiz de alcaçuz, quitosana, taninos, ácido fítico Aguarde.
O extrato deCistancheYCMA está na forma de 20-90 por cento de líquido, pó ou grânulos altamente concentrados.
Da mesma forma, o mencionadoextrato de CistancheYCMA também pode conter um ou mais de lactose, caseína, dextrose, glicose, sacarose e sorbitol.
Assim, o extrato inventivo da presente invenção não tem toxicidade e efeitos colaterais; pode ser usado com segurança.
Será evidente para aqueles versados na técnica que várias modificações e variações podem ser feitas nas composições, usos e preparações da presente invenção sem se afastar do espírito e escopo da invenção.
DESCRIÇÃO DOS DESENHOS Os objetos, características e vantagens acima e outros da presente invenção serão mais claramente compreendidos a partir da seguinte descrição detalhada em conjunto com os desenhos anexos, nos quais: A Figura 1 mostra o extrato inventivo ou NGF em um microscópio em um ampliação de x 200 Fotografias de crescimento de neurites da linha celular PC12 tratada; A Figura 2 mostra o efeito do crescimento de neurite tratado com o extrato ou NGF da invenção; A Figura 3 mostra os efeitos de diferentes concentrações em um microscópio com uma ampliação de × 200
Se você tiver alguma dúvida sobre cistanche, nossa equipe profissional responderá a qualquer confusão
