Compreensão do Verbascoside e seus efeitos farmacológicos

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Visão Geral do Verbascosídeo

Cistancheé rico em alcalóides, substâncias neutras cristalinas, aminoácidos, oligoelementos, vitaminas e outros componentes. O ingrediente principal éverbascoside. Verbascoside tem uma fórmula molecular de C29H36O15, também conhecido como Acteoside, que é amplamente distribuído em Verbena, Ledanaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae e Banana. Um glicosídeo feniletanol em plantas dicotiledôneas. É um pó cristalino branco ou amarelo claro, e é um recurso vegetal natural com grande valor de pesquisa. Contém hidroxifenil e cafeoil, que são antioxidantes bem conhecidos. Relatórios de pesquisa mostraram que o verbascoside também tem muitas atividades biológicas, comoanti-inflamatório, antitumoral, efeitos farmacológicos antiapoptóticos e hepatoprotetores, no entanto, sua potencial atividade anti-AD não foi resolvida. Dow também relatou que o verbascoside mostrou citotoxicidade para células cancerosas de mamíferos, mas não para células em diferentes ambientes fisiológicos (como células humanas normais, moscas ou roedores), e foi ainda resistente a uma variedade de estresses exógenos. exerceu um certo efeito protetor, que pode ser devido às suas propriedades anti-oxidantes-mobilizadoras.

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Efeitos farmacológicos do verbascoside

Efeito antioxidante

Verbascosídeo pode inibir a peroxidação lipídica, melhorando assim a resistência do corpo do animal àestresse oxidativo. Ao mesmo tempo, o verbascoside pode reduzir o dano ao DNA causado pelo estresse oxidativo. A adição de verbascoside à ração pode melhorar a capacidade antioxidante dos animais e ter um impacto positivo no seu crescimento e desenvolvimento. Os efeitos antioxidantes do verbascoside também têm aplicações na neuroproteção, com a administração do verbascoside reduzindo significativamente a ocorrência de estresse oxidativo e apoptose neuronal em cérebros de ratos em um modelo de oclusão/reperfusão arterial.

Efeito anti-inflamatório

Verbascosídeo pode inibir a resposta neuroinflamatória induzida por lipopolissacarídeos bacterianos e a expressão de proteínas relacionadas à inflamação em células microgliais BV-2 ao inibir a via de sinalização NF-κB e lesão pulmonar aguda [9]; ao mesmo tempo, o verbascoside pode inibir a via de sinalização JAK/STAT para inibir a resposta inflamatória, que tem um efeito terapêutico potencial na osteoartrite induzida por inflamação.

Efeito antitumoral

Verbascosídeo pode afetar a atividade de módulos reguladores de proteínas em linhagens de células tumorais e inibir metaloproteinases de matriz pela inibição da proteína quinase C, produzindo assim citotoxicidade seletiva para células tumorais; ele também pode promover a apoptose de células tumorais por multi-alvo, multi-maneira para inibir o crescimento de células tumorais, capacidade de invasão e resistência a drogas e efeito sinérgico com outras drogas. Ao mesmo tempo, o verbascoside também tem a função de induzir a morte de células de leucemia aguda promielocítica humana Efeito antiapoptótico O verbascoside pode inibir a apoptose induzida por autofagia de células ganglionares da retina através das vias OPTN e PI3K/AKT/mTOR e pode ser usado sozinho ou em combinação com medicamentos para tratar o glaucoma[5]; A regulação das proteínas de apoptose Bax e Bcl-2 tem efeito protetor na apoptose das células endoteliais vasculares e no dano oxidativo em ratos modelo de hiperlipidemia; ao mesmo tempo, o verbascoside pode exercer efeitos anti-inflamatórios e antiapoptóticos em ratos com choque endotóxico. tecido cerebral protege.

Proteja o fígado

Verbascosídeo pode mediar o carcinoma hepatocelular induzido por dietilnitrosamina em ratos, modulando o estresse oxidativo e as vias de apoptose que são dependentes de STAT-3. Ao mesmo tempo, pode reduzir nódulos de carcinoma hepatocelular, danos aos hepatócitos, necrose e resposta inflamatória, além de reduzir o nível de ROS nos hepatócitos, evitando a perda do potencial de membrana mitocondrial; além disso, o verbascoside pode inibir a indução de D-galactosamina e lipopolissacarídeo por D-galactosamina e lipopolissacarídeo. insuficiência hepática e consequente apoptose de hepatócitos em camundongos.

Apresentando a atividade biológica do Verascoside:

1) Atividade in vitro

Verbascosídeoatua como um inibidor de PKC competitivo de ATP com um IC50 de 25 μM. Verbasin mostrou Kis de 22 e 28 μM em relação ao ATP e histonas, respectivamente. Verbasin tem potente atividade antitumoral contra células L-1210 com IC50 de 13 μM[1]. Verbasina (5,10 μM) inibe a ativação induzida por 2,4-dinitroclorobenzeno (DNCB) de coestimuladores de células T CD86 e CD54, citocinas pró-inflamatórias e via NFκB em células THP-1.

2) Atividade in vivo

Verbascosídeo (1 por cento) reduz a incidência geral do comportamento de coçar e a gravidade das lesões de pele em um modelo de camundongo de dermatite atópica (DA) induzido por 2,4-dinitroclorobenzeno (DNCB). Verbasin também bloqueia a expressão de citocinas pró-inflamatórias TNF-, IL-6 e IL-4 mRNA em lesões cutâneas induzidas por DNCB[2]. Verbasina (50.100 mg/kg, ip) não altera a alodinia ao frio causada por lesão por compressão crônica (ICC). Verbasin (200 mg/kg, ip) reduz a hipersensibilidade a estímulos frios à acetona em ratos no dia 3. Verbasin também reduziu significativamente as alterações comportamentais associadas à neuropatia. Além disso, o verbascoside diminuiu Bax e aumentou Bcl-2 no dia 3.