Extração de produtos naturais: uma nova força motriz para o desenvolvimento da indústria biofarmacêutica

A extração de componentes de produtos naturais desempenha um papel muito importante no campo dos biofármacos.

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Por exemplo, Tu Youyou, cientista-chefe da Academia Chinesa de Ciências Médicas Chinesas, vencedor da "Medalha da República" e primeiro ganhador do Prêmio Nobel chinês em Fisiologia ou Medicina, os novos antimaláricos artemisinina e dihidroartemisinina criados por ela e sua equipe salvaram o mundo. Especialmente a vida de milhões de pessoas nos países em desenvolvimento. Seu principal componente, a artemisinina, é um cristal incolor em forma de agulha de lactonas sesquiterpênicas com grupos peróxidos extraídos dos caules e folhas da planta de inflorescência composta Artemisia annua.

Outro exemplo são os comprimidos de Chuanxinlian, um remédio para resfriado que é frequentemente encontrado na vida diária. O principal componente da Andrographis paniculata é um composto diterpeno lactona do tipo heliotrópio de sabor amargo isolado da planta medicinal Andrographis paniculata.

Historicamente, os produtos naturais têm desempenhado um papel fundamental na descoberta de medicamentos, incluindo câncer e doenças infecciosas, doenças cardiovasculares (por exemplo, estatinas) e esclerose múltipla (por exemplo, fingolimod), e têm sido o esteio da luta contra doenças infecciosas. medicamentos, especialmente antibióticos.

Extração de produtos naturais

A chamada extração de produtos naturais refere-se principalmente ao uso de princípios e métodos da engenharia química para extrair, separar e purificar as substâncias químicas que compõem os organismos.

Fontes comuns de ingredientes em medicamentos naturais

Na pesquisa e desenvolvimento de medicamentos inovadores baseados em produtos naturais, as principais fontes de ingredientes são metabólitos secundários biológicos isolados de animais, plantas, organismos marinhos e microrganismos, bem como compostos fisiologicamente ativos biologicamente endógenos.

Propriedades únicas fazem dele a fonte da medicina moderna

Medicamentos naturais geralmente têm conteúdo relativamente baixo na natureza, estruturas complexas, síntese relativamente difícil e certas dificuldades na produção em massa. No entanto, eles geralmente têm diversidade e complexidade estrutural, atividades farmacológicas altamente seletivas e específicas e novos mecanismos de ação.

Na medicina moderna, a descoberta de muitos agentes eficazes ou seus precursores é derivada de produtos naturais.

Por exemplo, os medicamentos antimaláricos mencionados acima, artemisinina, andrografolide e creme de cinchona (também conhecido como "quinino"), medicamentos anticancerígenos paclitaxel, camptotecina, maitansina, medicamentos anti-inflamatórios berberina, medicamentos protetores do fígado silimarina, Schisandra, medicamentos anti-hipertensivos reserpina, drogas anticoncepcionais tricosanthes, antibióticos penicilina e tetraciclina obtidos de microorganismos, etc.

Amplo espaço de desenvolvimento de mercado

A medicina natural é a fonte de pesquisa de novos medicamentos. O mercado global de medicina natural está em uma fase de expansão e tem grande potencial de crescimento. Em um sentido amplo, a medicina natural refere-se principalmente a componentes únicos ou múltiplos derivados de animais, plantas e outros organismos com efeitos terapêuticos claros. Drogas e fontes vegetais representam a maioria. Atualmente, não mais de 10% das 250000 plantas superiores do mundo foram desenvolvidas, utilizadas e estudadas, mas mais de 4000 tipos de fitoterápicos foram produzidos, com um valor total de produção de dezenas de bilhões de dólares. Estima-se que até 2050, os fitoterápicos mais usados ​​no mundo serão Existem 6,000 tipos de medicamentos naturais, e há um amplo espaço para o desenvolvimento de medicamentos naturais.

Segundo as estatísticas, nos últimos 40 anos, um total de 1.881 novos medicamentos foram aprovados globalmente, dos quais cerca de 23,5% são derivados de produtos naturais e seus derivados, incluindo 71 produtos naturais, representando 3,8%; 14 drogas botânicas, respondendo por 0,8 por cento; Existem 356 derivados de produtos naturais, representando 18,9 por cento.

O desenvolvimento tecnológico cria novas oportunidades

No entanto, a descoberta de medicamentos com base em produtos naturais ainda enfrenta desafios, como obstáculos técnicos na triagem, separação, caracterização e otimização, o que também levou ao enfraquecimento gradual do entusiasmo da indústria farmacêutica por produtos naturais desde a década de 1990. Nos últimos anos, com o desenvolvimento contínuo da ciência e tecnologia, incluindo ferramentas analíticas, mineração de genoma e estratégias de engenharia, e avanços na cultura microbiana, novas oportunidades foram criadas para o estudo de produtos naturais em produtos farmacêuticos.

A pesquisa clássica de drogas baseadas em produtos naturais começa com uma triagem de extratos "brutos" para identificar extratos "quentes" bioativos, que são então fracionados para isolar drogas de produtos naturais ativos. A separação guiada por bioatividade é um processo trabalhoso com muitas limitações, mas técnicas analíticas avançadas podem abordar algumas dessas questões usando uma variedade de estratégias e técnicas.

Por exemplo, para criar bibliotecas compatíveis com triagem de alto rendimento, os extratos de petróleo bruto podem ser pré-fracionados em subfrações mais adequadas para sistemas automatizados de manuseio de líquidos. Além disso, os métodos de fracionamento podem ser ajustados para que as subfrações contenham preferencialmente compostos com propriedades semelhantes a drogas (normalmente moderadamente hidrofílicas). Essa abordagem aumenta o número de acertos e permite um rastreamento mais eficiente de acertos promissores em comparação com o uso de extratos brutos.

Portanto, medicamentos de produtos naturais continuam sendo um importante recurso para a descoberta de scaffolds com alta diversidade estrutural e bioatividade diversa, que podem ser desenvolvidos diretamente ou servir como ponto de partida para a otimização de novos fármacos. Embora o desenvolvimento de medicamentos, em geral, continue a ser desafiado por altas taxas de atrito, os medicamentos de produtos naturais enfrentam obstáculos adicionais devido a questões como disponibilidade, suprimento sustentável e restrições de propriedade intelectual. No entanto, os avanços na ciência e na tecnologia fornecem uma base sólida para a descoberta de medicamentos baseados em produtos naturais para continuar a fazer contribuições significativas para a saúde e a longevidade humanas.